洛哌丁胺虽然作为阿片类药物,不穿透血脑屏障,无法激活阿片受体,直接使用不会有阿片类药物效果,无任何od价值切勿od
洛哌丁胺直接使用不会穿透血脑屏障,滥用不会有任何阿片类药物的效果,例如欣快等,反而会因为药物引起的副作用而导致难受,并且会便秘,笑
阻断通道:乙酰胆碱和前列腺素释放
激动:肠道壁μ-阿片受体
抑制:钙通道
调节:肠道神经系统信号传导
主要作用:便秘 长效治疗腹泻
主要副作用:便秘 腹胀/腹痛 恶心 嗜睡 口干
推荐剂量:首次4毫克,之后每次2毫克,每日上限16毫克。
不适用情况:感染性腹泻(如血痢)或严重肠炎。
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过量症状
严重便秘:肠道蠕动过度抑制,导致粪便无法排出。
腹胀和腹痛:肠道积气或阻塞引起的不适。
恶心和呕吐:胃肠道功能紊乱的常见表现。
嗜睡或昏迷:尽管洛哌丁胺通常不穿过血脑屏障,但在极高剂量下,少量进入中枢可能抑制呼吸中枢或引起镇静。
呼吸抑制:类似于传统阿片类药物过量的表现,但通常需极高剂量。
QT间期延长:心电图异常,可能导致尖端扭转型室速(Torsades de Pointes)。
心律失常:心跳过快、过慢或不规则。
症状:心悸、晕厥、低血压,严重时可能猝死。
剂量关联:文献报道此类效应多见于每日摄入50-300毫克甚至更高,远超治疗剂量。
尿潴留:阿片受体作用可能影响膀胱平滑肌。
过敏反应:极少数情况下出现皮疹或呼吸困难。
洛哌丁胺主要由肝脏CYP3A4和CYP2C8酶代谢,过量可能压倒代谢能力,增加血浆浓度,加重毒性。
心脏毒性机制:
洛哌丁胺可抑制心肌细胞的hERG钾离子通道(人乙醚相关基因通道),干扰心电复极化,导致QT间期延长。
这种效应与剂量高度相关,且可能因个体差异(如肝功能减退或药物相互作用)加剧。
洛哌丁胺在治疗剂量下(每日不超过16毫克)几乎无法有效穿透血脑屏障(blood-brain barrier, BBB),因此其作用主要局限于外周(如肠道),不会产生中枢神经系统效应(如欣快感或镇痛)。
滥用者可能使用P-gp抑制剂(如奎尼丁、酮康唑)或CYP3A4抑制剂(如西咪替丁),减弱外排或代谢作用,进一步增加洛哌丁胺进入脑内的可能性。
原因:这种特性归功于血脑屏障上的一种关键机制——**P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)**的外排作用。
在一些在线论坛(如Reddit的戒毒或药物相关板块),用户分享了服用高剂量洛哌丁胺(有时与增强吸收的药物如葡萄柚汁或P-糖蛋白抑制剂联合使用)的经验,试图突破血脑屏障。
滥用这个?你想升天啊是把,吃个右美沙分心脏跳的不舒服都快要死了?还想吃这个?此药物滥用价值过低,可以说是0,过量心率不起很难受很难受的…推荐你玩bron,滥用这个纯纯找罪受