金刚烷胺具有极为明显的危险。在决定服用之前,你需要知晓其杀伤性与副作用。且不能高剂量使用
肾虚,肾脏不好切勿使用本药物,否则半衰期会有严重的腰疼
由于致重度抑郁和自杀心理不推荐使用该药物
金刚烷胺是抗病毒药,是最早用于抑制流感病毒的抗病毒药,现大多用于治疗帕金森
促进释放:多巴胺(主要是纹状体中)
拮抗受体:烟碱乙酰胆碱受体(nACHRs) NMDA受体(较弱)
金刚烷胺促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA),并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明,使用金刚烷胺后动物脑内的多巴胺释放增加
(一)金刚烷胺与多巴胺
晚安可以促进大脑纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺,在大剂量使用下会大量促多巴胺释放,这被认为是致幻的原因。但多巴胺的过度释放也引起了强制性的重复思考,这也是为何用药后会变得呆傻的原因。
多巴胺是一种兴奋性神经递质,是人类大多数快乐情绪的来源,但晚安用药大量消耗了多巴胺库存,这会导致接下来几天内多巴胺水平偏低,引起抑郁情绪,补充酪氨酸是一个很好的缓解方法。
(二)金刚烷胺的抗胆碱能作用
1.乙酰胆碱与乙酰胆碱受体:
乙酰胆碱(ACh)是人类最早发现的神经递质,它与体内诸多生理活动的调控有关,既有抑制作用又有兴奋作用。它由胆碱与乙酰辅酶A经过胆碱乙酰化酶的作用转化而来,又被乙酰胆碱酯酶分解为胆碱和乙酸
乙酰胆碱受体(AChR)是一种能被乙酰胆碱激活的受体,其主要分为如下两个类型:
①毒蔁碱型乙酰胆碱受体(mAChRs):因为其同样能被毒蔁碱激活而得名,被激活后主要表现为抑制作用(M样作用),引发心脏抑制、血管扩张、平滑肌收缩、瞳孔缩小等症状
②烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs):因为其同样能被尼古丁激活而得名,被激活后主要表现为兴奋作用,引发神经节兴奋、骨骼肌收缩
2.金刚烷胺的拮抗烟碱胆碱受体作用
晚安会拮抗烟碱胆碱受体,从而导致神经节兴奋降低、运动能力下降。而且受于这一拮抗作用,抽烟带来的兴奋感会被降低,因此金刚烷胺并不能很好地起到改善情绪的作用。更坏的是,这一作用会导致短期内乙酰胆碱水平的升高,加上晚安引发的多巴胺水平偏低,致使多巴胺和乙酰胆碱的平衡被破坏,多巴胺水平过低与乙酰胆碱水平偏高共同作用,使人出现专注力减退、思考能力降低以及抑郁情绪等症状,加大精神障碍的风险。
(三)金刚烷胺的解离作用
金刚烷胺可以拮抗NMDA受体,但作用相当微弱,并不能有一个很好的解离作用。而这也导致金刚烷胺、右美与美金刚的耐药性是可以共通叠加的,所以如果想要停药降低耐药性的话,这三者都需要停掉才能好好恢复。
在胃肠道吸收迅速且完全,吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中
在动物组织尤其是肺内的含量高于血清的含量。本品可通过胎盘及血脑屏障
肾功能正常者半衰期为11~15小时,口服后2~4小时血药浓度达峰值,约为0.3μg/mL;每日服药者在2~3日内可达稳态浓度,稳态血药浓度为0.2~0.9μg/mL。主要由肾脏排泄。90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出,部分可被动再吸收;在酸性尿中排泄率可迅速进加;也有少量由乳汁排泄。
1.用药时:恶心,呕吐,头晕头痛,思维迟钝,口干,惊厥,心率不齐
2.用药后几天:注意力减退,思维迟钝,眩晕,焦虑,失眠,抑郁,厌食,便秘
眩晕,幻觉(12t以后会比较强烈),思维模糊,轻度的解离,重复思考(傻傻的),谵妄,精分
值得注意的是,晚安并不是多么强烈的致幻剂,它的致幻效果和du比起来差太多太多,所以不要对它抱太大幻想
金刚烷胺在体内几乎不代谢主要经过肾脏质子化转运代谢,因此在尿液中以原型药的形式存在,若想要加快其代谢,可以采取酸化体液的方法(比如饮用蔓越莓汁),另外如果您在体检中发现尿酸值偏高,这会加快金刚烷胺的代谢。(高尿酸疑似是现在年轻人广泛拥有的健康问题,原因似乎来自于高糖高盐高油食品与碳酸饮料)口服吸收快而完全,2~4小时,血药浓度达到峰值。半衰期完全取决于肾功能,一般为12h,肾衰竭人员则可达到28h。
金刚烷胺引起的外部幻觉与精神分裂,来源于空前消耗多巴胺,刺激纹状体对视觉内容进行二次想象加工,而成。换个说法,来源于刺激大脑消耗多巴胺产生幻觉
金刚烷胺引起的重度抑郁,来源于空前消耗多巴胺,令多巴胺储存量锐减
1.与石杉碱甲的联用:石杉碱甲是一种可逆性竞争性胆碱酯酶抑制剂,可以减缓乙酰胆碱分解速率,从而提高乙酰胆碱水平,缓解用药时的抗胆碱作用。
2.与多奈哌齐的联用:多奈哌齐同样是胆碱酯酶抑制剂,但它的毒性小于石杉碱甲,且主要选择性抑制中枢神经系统的胆碱酯酶,半衰期也更长,是石杉碱甲的上位替代,同样地可以用于
3.与尼古丁的联用:尼古丁具有胆碱能,金刚烷胺则是抗胆碱药,因此金刚烷胺会削弱尼古丁的兴奋作用,但换个角度来看,尼古丁其实也可以缓解金刚烷胺的抗胆碱作用。
1.请不要将金刚烷胺与普瑞巴林较大程度地共同使用,有案例(普瑞巴林16t,金刚烷胺12t)表明两者混用会导致抽搐昏迷
2.不要和酒精联用,这会带来头昏、晕厥等不良反应
3.不要与抗震颤药、抗胆碱药、抗组胺药以及三环类抗抑郁药物联用,这会加强晚安的阿托品样副作用,有引发阿托品中毒的风险
3.金刚烷胺的致幻主要靠消耗多巴胺库存,这会导致用药后的几天内身体里的多巴胺水平会偏低,导致出现抑郁消极情绪。对此可以补充酪氨酸来缓解,吃些奶酪芝士会有帮助,这也能提高晚安的效果
这种外部幻觉很无聊,也很废精力,有些人还会看见很恐怖的事物
金刚烷胺的内部幻觉,源于对视觉内容的再次想象,少部分是谵妄。那么,产生的幻觉是对服药者无意识的体现。这些幻觉是部分可控的,你或许可以对墙壁想象出你想要的图案
这些幻觉可能会是:
视觉出现噪波,多为红绿色
本是静止的物体在移动
空中出现一团絮状物,出现漂浮的黑色粉末
看见影子人。影子人是黑色的人形黑影,有可能还可以走动,甚至说话
视觉出现黑色的洞【K洞】,表现在有一团黑色在视觉里,遮挡视线
墙上有字纯色的地方,比如墙壁天花板出现抽象的几何图案,多以红绿黑色描绘,并可以不断变化外形。在服药者边走边看时,这些几何图案就像真的画在墙上,符合美术透视地贴在墙上。更高阶段时,图案会更加复杂,形成似真似幻的物体,或者是恐怖的物体。据笔者的体验,笔者在服用晚安昏迷前,曾见过自己整个房间的一切物体,全都是幻觉,但这段画面的记忆只有不到两秒
还有什么幻觉呢?啊,更高阶段之后,服药者往往没法准确描述幻觉,因为这种情况下,服药者不仅失忆昏迷,认知也出现了问题。因此,暂不知道更高阶段的情况
医学剂量:1t~2t,每日两次
起效剂量:4t~6t
轻度剂量:6t~10t
中度剂量:10t~14t
高度剂量:14t~16t
重度剂量:16t~20t
死亡剂量:20t以上的
推荐剂量:12t或8t
最高剂量:18t
注意:20t以上的用量将会有很大风险导致阿托品中毒
由于致抑郁等精神问题,所以不建议任何抑郁症患者使用金刚烷胺
由于极高的危险性不建议任何人高剂量服用