巴氯芬是一种常用于治疗肌肉痉挛的药物,尤其是在多发性硬化症、脊髓损伤或其他神经系统疾病引起的痉挛中。巴氯芬是GABA的衍生物,它通过作用于中枢神经系统(特别是GABA-B受体)来放松肌肉。
激动受体:GABAB
阻断通道:Ca2+(电压依赖性α~2δ亚基)(这点与普瑞巴林相似)(由此引发以下作用)
抑制释放:乙酰胆碱/ACh
抑制释放:谷氨酸/Glu
抑制释放:P物质/SP/Substance P
抑制释放:正肾素/NE
间接提高水平:GABA
主要的副作用:成瘾、镇静、认知降低、焦虑、失眠、
主要的主作用:社交能力提升
急性的主作用:镇静、去除焦虑、欣快感、
巴氯芬禁止高剂量服用120mg有昏迷风险,高于120mg则休克,记忆丧失、失眠
巴氯芬不应突然停药,特别是长期使用以后,否则会引发焦虑、谵妄、幻觉、精神病、躁狂或惊厥等
高剂量或不当使用巴氯芬可能导致严重后果,包括:
普瑞巴林600mg+巴氯芬25mg+褪黑素2mg
普瑞巴林1200mg+巴氯芬50mg+褪黑素4mg
普瑞巴林600mg+巴氯芬25mg+褪黑素3mg
普瑞巴林1200mg+巴氯芬50mg+褪黑素6mg
普瑞巴林1200mg+巴氯芬
最猛的玩法:普瑞巴林1200mg+巴氯芬+50mg+褪黑素6mg+白云山gaba软糖
巴氯芬推荐1-4t
起效时:30min~75min
来效时:2h~3h
顶峰时:1h~1h30min
残效时:6h~12h
总效时:8h~14h
已有报告证明,会出现精神错乱 幻觉 头痛 恶心和易激怒,因此联合使用时,必须慎重
包括肌弛剂(例如替扎尼定),阿片类药物或者酒精联合使用时,会产生更强的镇静作用,呼吸抑制的风险也会增加
同时使用本药物,可导致运动机能亢进症状会减少加重
其他明显影响肾功能的药物会减少排泄