二氢可待因是可待因的氢化衍生物,也就是说它在化学结构上比可待因多了氢原子。这种结构上的微小变化使得二氢可待因的作用和代谢特点会和可待因有些不同
白兔EVE不是白兔BRON,白兔EVE完全没有滥用潜力
激动:μ-阿片受体
通过肝脏的细胞色素P450酶系(主要是CYP2D6)代谢为二氢吗啡
激动μ-阿片受体
上两图是原版的药效表达,是有偏差的。二氢可待因并不能造成出现五颜六色的视觉幻觉,会出现眩晕,冒星星那样,上述图片你可以理解,但确实可以造成视觉模糊,这是阿片类药物特有的呼吸抑制
二氢可待因并不能引起像致幻剂一样的外部幻觉
二氢可待因的镇痛效力大约是可待因的1.5-2倍,但比吗啡弱许多,所以有时候会用于更严重的咳嗽或者疼痛情况
主要靶点:
二氢可待因主要作用于中枢神经系统(CNS)中的μ-阿片受体(μ-opioid receptors)。
作用机制:
二氢可待因在肝脏中经过CYP2D6酶代谢后,部分转化为二氢吗啡(Dihydromorphine),这是一种更强效的μ受体激动剂。
二氢可待因与延髓的咳嗽中枢中的μ-阿片受体结合后,抑制了这一区域对咳嗽刺激的反应。
在高剂量情况下,二氢可待因可能会过度激活μ-阿片受体,导致延髓呼吸中枢的活动受到抑制。这会引起呼吸抑制,这是阿片类药物常见的潜在危险副作用。
可待因常用于止咳和轻中度镇痛,而二氢可待因则更多用于中度至重度疼痛的控制,有时候也用来缓解咳嗽
二氢可待因在口服后吸收良好,但由于首过效应,生物利用度通常只有20-25%左右
与其他中枢抑制药物(如酒精、镇静剂)合用时可能加重中枢抑制作用
白兔BRON一般选用瓶装,有84片、60片两种规格,每片成分为:
磷酸二氢可待因——2.5mg
---->主要活性成分
盐酸甲麻黄碱——(25/6≈4.2)mg
---->虽然名字很吓人,但药效弱了太多,不用怕
马来酸氯苯那敏——(2/3≈0.7)mg
---->不管这个。这个还可以减少二氢可待因的搔痒
无水咖啡因——7.5mg
---->用以辅助其他药物更好发挥的咖啡因
算下来,42片白兔BRON,就等于105mg二氢可待因,效力稍大于10mg吗啡,而吗啡的一般用量就是10mg。况且还有315mg咖啡因,与也不知道能干啥的175mg甲麻黄碱。
因此,对于60kg的人员来说,每次应该od,半瓶或一瓶白兔BRON,即42片或84片。若剂量不够,则可能毫无药效。
需注意,体重不同剂量不同,上述剂量是针对60kg的人的。你的体重除以60,再乘以上述之中的剂量,即为适应你的剂量。
剂量: 【以60kg,无耐药性,无联合药物为标准】
由于二氢可待因近似于10%的吗啡,故二氢可待因的剂量,略小于吗啡的1/10。
医学剂量:基本上是一片到两片,每日三四次
起效剂量:30mg~50mg
轻度剂量:50mg~100mg
中度剂量:100mg~150mg
高度剂量:150mg~200mg
重度剂量:200mg以上
致死剂量:200mg以上。已知2000mg至少是致死剂量
推荐剂量:80mg或100mg
最高剂量:200mg
期间: 【以距离服药已过去的时间为标准】【缺少数据】
起效时:15min~45min
来效时:【缺少数据】
顶峰时:1h~1.5h
退效时:【缺少数据】
残效时:24h
总效时:3h~6h