卡马西平(Carbamazepine)是一种常用的药物,主要用于治疗癫痫、三叉神经痛以及躁郁症
卡马西平od后出现晕迫、呕吐、震颤、精神痛苦、抽搐、运动失调、昏迷,伴随消化器官炎症、肝炎、低钾低钠血症、全血细胞减少、贫血、乐理学听力下降、肝性脑病、致畸,且没有精神药效,不能用于od
微弱的“幻觉”来自于肝性脑病与Ca2+钙通道阻滞
卡马西平的滥用很有地域性,无论2016年4月、2019年11月还是2024年6月的课堂嗑药进ICU的最新报告,滥用卡马西平始终只出现在中国东北地区,正如嚼槟榔大多只在湖南、台湾等地流行一样,主编所在地区从未有过滥用卡马西平或嚼槟榔的流行现象。这与od右美沙芬的全国甚至全世界传播截然不同。psywiki甚至没有收录卡马西平的条目。
- 卡马西平口服吸收良好,不过它吸收的速度比较慢:
- 生物利用度: 一般在70%-80%之间。
- 吸收的峰值时间(Tmax)为 4-8小时 左右(缓释片可能更长)。
- 成年人与儿童在吸收速率上可能略有差异。
- 血浆蛋白结合率: 卡马西平在血浆中的蛋白结合率大约为 75%-80% 。
- 分布容积(Vd): 在成年人中的分布容积约为 0.8-1.6 L/kg ,说明它在体内广泛分布,包括中枢神经系统。
- 它能穿过血脑屏障,进入脑脊液~ 这与它的作用部位(中枢神经系统)密切相关。
它在肝脏中通过酶的作用发生代谢:
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个体差异:
CYP3A4水平的遗传差异或药物干扰可能会影响卡马西平的代谢速率。
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酶诱导作用:
卡马西平还会影响其他药物(如口服避孕药或华法林)的代谢,因此在联合用药时需要特别注意。
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肝功能受损:
肝功能不全的患者可能会降低对卡马西平的代谢能力,所以需要调整剂量~
卡马西平的主要作用机制与钠通道(Voltage-gated Sodium Channels)有关。这些钠通道在神经元传递信号过程中扮演着重要角色。
卡马西平口服后吸收相对较慢,但几乎完全吸收。根据剂型不同,血浆中最高浓度在4至24小时后达到。缓释片的吸收率比普通药片低约15%,血浆峰浓度低25%,浓度波动较小,但最低浓度不会明显降低。
在血液循环中,卡马西平本身占总残留量的20%至30%。其余部分以代谢物的形式存在;70%至80%的残留物与血浆蛋白结合。母乳中的浓度是血浆浓度的25%至60%。
卡马西平本身不具有药理活性。它主要由CYP3A4激活为卡马西平-10,11-环氧化物,这是该药物抗惊厥作用的唯一原因。 然后,环氧化物被微粒体环氧化物水解酶(mEH)灭活,生成卡马西平-反式-10,11-二醇,进而生成其葡萄糖醛酸苷。其他代谢物包括各种羟基衍生物和卡马西平-N-葡萄糖醛酸苷。
卡马西平片【单方制剂】————
得理多(北京诺华):盒装200mg×30片,价格约52元(方舟健客)
江苏恩华:瓶装100mg×100片,价格约23元(方舟健客)
江苏鹏鹞:瓶装100mg×100片,价格约13.5元(主编所在地零售药店)
- 主编评价为:要多少有多少。
- 卡马西平本身需经CYP3A4酶代谢活化,但同时也是CYP3A4酶诱导剂,可显著降低其他通过CYP3A4酶代谢的药物的药效,包括抗疟药(本芴醇、蒿甲醚)、伏立康唑、氟哌啶醇、达卡拉韦、辛伐他汀、哌罗匹隆、喹硫平、米氮平、二氢吡啶类钙离子通道阻断剂(氨氯地平、贝尼地平、西尼地平、非洛地平、乐卡地平、马尼地平、硝苯地平、尼莫地平、尼群地平、拉西地平)、雌二醇 及其他雌激素、右美沙芬、部分抗雄激素(阿比特龙、达罗他胺等)、奎尼丁、阿片类(美沙酮、曲马多、丁丙诺啡、羟考酮等)、曲唑酮、部分抗肿瘤药(伊马替尼、安罗替尼、氟马替尼、长春瑞滨等)、紫杉醇、昂丹司琼、安非他酮、苯二氮卓类(三唑仑、阿普唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑等)、布南色林、地高辛、氯氮平、拉考沙胺、氯米帕明、利培酮、来曲唑、米安色林、秋水仙碱、格列奈类(瑞格列奈、米格列奈等)、舍曲林、托吡酯、他克莫司、西罗莫司/雷帕霉素、乙琥胺、伊曲康唑、唑吡坦、左甲状腺素、米非司酮、西酞普兰、右美托咪定、唑尼沙胺等
- 卡马西平 降低 氯硝西泮 血药浓度的同时,氯硝西泮 降低 卡马西平 清除率
- 卡马西平还通过诱导CYP2C9酶活性,加快 华法林 代谢;通过诱导CYP1A2酶活性,加快 奥氮平 代谢;通过诱导微粒体酶活性,加快 四环素类(土霉素、多西环素、米诺环素) 代谢
- 卡马西平 加快 对乙酰氨基酚 代谢,并增加其肝毒性代谢物
- 卡马西平 降低 皮质类固醇(地奈德、地塞米松、氢化可的松、氟米龙、哈西奈德等)、多奈哌齐、替格瑞洛、托瑞米芬、维生素D(包括鱼肝油)、氟桂利嗪 药效
- 卡马西平 加快 拉莫三嗪 代谢,拉莫三嗪 增强 卡马西平 毒副作用
- 卡马西平 与 部分茶碱类药物(茶碱、氨茶碱)、奥卡西平、阿莫达非尼 合用 互相降低血药浓度
- 卡马西平 增加 部分茶碱类药物(二羟丙茶碱) 作用和毒性
- 卡马西平 降低 奎宁、伏立康唑 血药浓度,奎宁、伏立康唑 增加 卡马西平 血药浓度
- 卡马西平 增加 佐匹克隆 血药浓度,佐匹克隆 降低 卡马西平 血药浓度
- 卡马西平 可能增加或降低 苯妥英 血药浓度,苯妥英 降低 卡马西平 血药浓度
- 卡马西平 降低 乙醇 耐受性
- 葡萄柚汁、氟康唑、胡椒碱 抑制 肠道CYP3A4,提高 卡马西平 生物利用度
- 维拉帕米、阿奇霉素、布洛芬、丙戊酸、地奥司明、丹曲洛林、氟伏沙明、氟西汀、噻吨类(氟哌噻吨美利曲辛、氯普噻吨等)、红霉素、雄激素类(甲睾酮、美雄酮等)、甲硝唑、氯雷他定、奈法唑酮、扑米酮、头孢克肟、特比萘芬、特非那定、酮康唑、右丙氧芬、西咪替丁 增加 卡马西平或其活性代谢物 血药浓度
- 苯巴比妥、部分抗肿瘤药(多柔比星、顺铂)、咖啡因、异维A酸、己酮可可碱 降低 卡马西平 半衰期和血药浓度
- 圣约翰草 诱导CYP3A4,加快 卡马西平 代谢
- 卡马西平 与 单胺氧化酶抑制剂(反苯环丙胺、苯乙肼、吗氯贝胺、利奈唑胺、司来吉兰、异烟肼 等) 合用增加血清素综合征风险
- 卡马西平 与 吗啡 合用增加阿片戒断症状
- 卡马西平 与 三磷酸腺苷/ATP 合用加重心脏传导阻滞
- 卡马西平 增加 利多卡因 对心脏的影响,也可增加中枢神经系统不良反应
- 卡马西平 与 锂 合用可出现严重中枢神经系统不良反应
- 卡马西平 与 利尿药(氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯) 合用引起低钠血症
- 卡马西平 与 甲氧氯普胺 合用增加神经系统不良作用
- 卡马西平 与 巴氯芬 合用有协同作用
- 卡马西平 与 甲羟孕酮 合用增加肝脏分解代谢
- 左乙拉西坦 增加 卡马西平 毒副作用