本品虽广泛医用，仍属于第一类精神药品管制，且列入国际《精神药物公约》Schedule II类药物，必须凭红处方在医院获取，私自贩卖即为贩毒。
哌甲酯（Methylphenidate，MPH）是抗ADHD药，属于兴奋剂。
¶ 药理作用
¶ 作用机理
抑制再摄取：多巴胺（主要）
抑制再摄取：去甲肾上腺素（次要）
结合受体：血清素受体5HT1A、5HT2B
¶ 药物作用
主要的副作用：心率加快、脱水、尿频、口干、食欲抑制、出汗增多、头晕、焦虑、时间感知异常、成瘾（长期使用中度成瘾性）
退效后的副作用：焦虑、认知疲劳、抑郁、易怒、动力抑制、心率加快、思维减慢
主要的主作用：认知欣快感、记忆增强、思维加速、分析增强、动机增强
仅出现在中低剂量下的作用：情绪抑制、注意力增强
仅出现在高剂量下的作用：恶心、磨牙、性欲增强、瞳孔扩张、现实感丧失、音乐欣赏力增强
仅出现在极高剂量下的作用：高热（不低于41.5℃）、肾上腺素过多、惊厥、偏执、刻板症、快速肌肉衰竭（横纹肌溶解症）、昏迷、循环衰竭
高剂量哌甲酯还可能直接降低NMDA受体表达，从而产生类似解离剂的药效
¶ 药代动力学
口服生物利用度：约30%（范围：11–52%）
吸入生物利用度：约70%
血浆蛋白结合率：10–33%
半衰期：2-3h
速释剂持续时间：3–4h
缓释剂持续时间：6–12h
排泄：尿液（90%）
¶ 药物品牌
盐酸哌甲酯缓释片【单方制剂】————
专注达（西安杨森）：瓶装18mg/36mg×16片，价格不明
盐酸哌甲酯片【单方制剂】————
利他林（苏州第壹制药）：10mg，疑已停产
¶ 口服剂量
阈值：5mg
医学剂量：18-36mg，缓释片一天一次
轻度剂量：10-20mg
中度剂量：20-40mg
高度剂量：40-60mg
重度剂量：60mg+
¶ 口服期间
起效时：20min-60min
来效时：20min-60min
顶峰时：1.5h-2.5h
退效时：1h-2h
总效时：4h-6h
后续影响：2-6h
¶ 相互作用
哌甲酯 与 乙醇 合用增加意外过量醉酒的风险，可能导致昏厥和严重的呼吸抑制
哌甲酯 与 右美沙芬 合用增加血清素综合征、高血压危象风险
哌甲酯 与 解离剂 合用增加妄想、躁狂和精神病风险
哌甲酯 与 兴奋剂 合用增加心率、血压严重升高风险
哌甲酯 与 曲马多 合用增加癫痫发作风险
哌甲酯 与 单胺氧化酶抑制剂 合用增加高血压危象风险
¶ 反制方法
过量哌甲酯引起的高血压，可用降压药反制
过量哌甲酯引起的过度兴奋，可用镇静剂反制
¶ 衍生物及类似物
IPPH（Isopropylphenidate），略。
4-氟哌甲酯（4-Fluoromethylphenidate，简称4F-MPH），与哌甲酯的作用机理同为NDRI，其多巴胺再摄取抑制（DRI）效力高于哌甲酯[8]。相比哌甲酯，4F-MPH被认为更令人欣快和更具娱乐性，焦虑、肌肉痉挛和强迫性重复服药等不适副作用更少。对于反复用药，4F-MPH的药物耐受性比哌甲酯更快建立。4F-MPH于意大利、瑞士、土耳其、英国及美国部分州已管制，中国大陆尚未列管。
¶ 4F-MPH的口服剂量
值：<5mg
轻度剂量：5-10mg
中度剂量：10-15mg
高度剂量：15-20mg
重度剂量：20mg+
由于药效更强，小于哌甲酯的对应剂量
¶ 4F-MPH的吸入剂量
阈值：<5mg
轻度剂量：5-8mg
中度剂量：8-14mg
高度剂量：14-20mg
重度剂量：20mg+
¶ 4F-MPH的口服期间
起效时：30min-60min
顶峰时：2h-4h
退效时：1h-2h
总效时：4h-8h
后续影响：5-10h
后续影响时间大于哌甲酯
¶ 4F-MPH的吸入期间
起效时：10min-30min
顶峰时：1h-2h
退效时：1h-2h
总效时：3h-6h
后续影响：4-8h
¶ 化学结构对比
哌甲酯（Methylphenidate，MPH）
IPPH（Isopropylphenidate）
4-氟哌甲酯（4F-MPH）
