曲马多（Tramadol）是一种中枢性镇痛药，用于治疗中度至重度的疼痛，包括急性疼痛（比如术后）、慢性疼痛（比如神经性疼痛）。它既能止痛，也比某些其他更强效的阿片类药物成瘾性低，所以在临床上用得比较广。
曲马多通过两种主要机制发挥镇痛效果：
- 作用于阿片受体： 曲马多是μ-阿片受体的弱激动剂，通过模拟身体内的天然内源性阿片类物质，减少疼痛信号的传递。
- 抑制神经递质回收： 曲马多还可以抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺（5-HT，血清素）的回收。这种机制会增强疼痛信号的抑制作用。
因为这两个机制的共同作用，所以曲马多既能缓解疼痛，也能调节神经系统对痛觉的敏感性。
- 吸收： 口服曲马多后吸收较快，大约2小时达到最高血浆浓度。
- 代谢： 在肝脏中通过酶（主要是CYP2D6和CYP3A4）代谢，生成具有更强活性的代谢物O-去甲基曲马多（M1）。
- 排泄： 主要通过肾脏以代谢物的形式随尿液排泄。
由于曲马多需要经过肝、肾代谢，所以肝肾功能不全的患者需要调整剂量。
以下是曲马多可能的副作用：
- 常见副作用：
- 严重副作用（少见）：
- 呼吸抑制（特别是过量使用时）
- 癫痫发作（曲马多会降低癫痫发作阈值）
- 精神症状（比如焦虑或幻觉）
需要注意的是：
- 曲马多虽然成瘾性比传统阿片类药物低，但仍然有一定成瘾风险，长期使用需要特别小心。
- 同时，曲马多不可与某些药物（例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂SSRI类抗抑郁药）合用，因为可能出现5-羟色胺综合征这种危险的副作用。
- 曲马多通过口服、注射等形式给药。
- 口服曲马多吸收良好，生物利用度约为70%-75%（单剂量服用时）。服用多次后可提高到约90%，因为首过效应减少。
- 起效时间：
- 口服后一般1小时左右开始起作用，约2-3小时达到药物的血浆峰浓度（Cmax）。
- 曲马多在血液中与血浆蛋白结合率为20%左右。
- 表观分布容积（Vd）约为2.6-2.9 L/kg，说明它可以广泛分布到体内组织。
- 有些药物无法穿过一定的屏障，但曲马多却能够穿过血脑屏障（BBB）！这也是为什么它能够直接作用于中枢神经系统（镇痛效果）的原因。
- 在肝脏中，曲马多通过细胞色素P450酶系统（主要是CYP2D6和CYP3A4）代谢，形成活性代谢物 O-去甲基曲马多（M1）和其他代谢产物。
- M1代谢物具有更强的镇痛活性（约为原药的6倍作用力！）。
- CYP2D6的变异会影响M1的生成速度：
- 快代谢者： M1生成较多，镇痛效果更强！
- 慢代谢者： M1生成较少，疗效可能会降低。
- 曲马多及其代谢物主要通过肾脏排泄，大约30%药物以原形排出，其余以代谢形式（主要是M1）随尿液排出。
- 半衰期（T1/2）：
- 原药曲马多： 半衰期为6小时左右。
- 活性代谢物M1： 半衰期约为7.5小时。
- 肝、肾功能不全患者： 排泄会减慢，需要适度调整剂量。
- 个体差异： 不同人群由于代谢差异（主要是CYP2D6酶活性的高低）和肾功能状态，药代动力学特性会有所不同。所以根据具体情况调整剂量非常重要！
- 药物相互作用：
- 如果合用抑制CYP2D6或CYP3A4的药物（如某些抗抑郁药）会导致曲马多代谢变慢，药物效应增强。
- 如果合用能诱导这些酶的药物（如利福平），可能削弱曲马多的镇痛效果。
盐酸曲马多片——
卫材(辽宁)制药：盒装50mg×每盒1板×每板10片，价格不明
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兴华：盒装50mg×每盒1板×每板10片，价格不明
氨酚曲马多片——（黄色药片）
双鹭：双盒装37.5mg×每盒1板×每板10片，价格不明
口服-医学剂量：一次1t ~ 2t，重度疼痛可一次2t开始，每日2 ~ 3次，一日最高总量为8t。详情请遵医嘱
注射-医学剂量：一次50mg~100mg，一日最多4次
起效剂量：0.5t
轻度剂量：0.5t~2t
中度剂量：2t~5t
高度剂量：5t~6t
重度剂量：6t以上
致死剂量：已知40t至少是致死剂量
最高剂量：4t~5t
起效时：15min~1h
来效时：30min~1h
顶峰时：2h~6h
残效时：24h
总效时：6h~10h
需注意，体重不同剂量不同，上述剂量是针对60kg的人的。某人的体重除以60，再乘以上述之中的剂量，即为适应某人的剂量。