舒必利(Sulpiride)是止吐药、抗精神分裂药,属于镇静剂
拮抗受体:多巴胺受体D2、D3
拮抗受体:多巴胺受体D4(弱)
拮抗受体:血清素受体5-HT1A(>600mg/day)
激动受体:内源性γ-羟基丁酸受体/GHBR
激活大脑中:DNA去甲基化
主要的副作用:头晕、头痛、锥体外系副作用、嗜睡(不明显)、失眠、体重增加或减少、泌乳素升高、抗胆碱能不良反应 (是否存在抗胆碱作用有待查证)、癫痫发作、过敏、光敏反应、多汗、低血压或高血压、静脉血栓栓塞(罕见)
过量的副作用:肌张力障碍危象、帕金森病发作、过度镇静、昏迷、QT综合征、严重心律失常
主要的主作用:止吐、抗精神分裂、抗抑郁(低剂量)、抗焦虑、抗眩晕、抗胃/十二指肠溃疡
生物利用度:25–40%
血浆蛋白结合率:<40%
代谢:不代谢,原型排出
半衰期:6-8h
排泄:尿液(70–90%)、粪便
舒必利片【单方制剂】————
康普/恩华/福瑞堂等:瓶装100mg×100片,价格不明
成人医学剂量(儿童、老人及特殊人群遵医嘱)————
止吐:一次100-200mg,一日2-3次
抗精神分裂:通常300-600mg/day,最大医学剂量1200mg/day
抗抑郁:通常150-300mg/day,最大医学剂量600mg/day
抗胃/十二指肠溃疡:一次50mg,一日3次,可根据症状酌情增减
无法滥用
舒必利不抑制也不诱导CYP450代谢酶,同时自身也不代谢,故止吐剂量下相互作用较少。
左旋多巴 与 舒必利 合用作用相互拮抗
乙醇 增强 舒必利 镇静作用
可乐定、地尔硫卓、维拉帕米、奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、索他洛尔、锂、匹莫齐特、氟哌啶醇、美沙酮、丙咪嗪、红霉素(静脉注射) 与 舒必利 合用可能导致心动过速或QT间期延长
锂 增强 舒必利 锥体外系副作用
舒必利过量依病情给予对症治疗及支持疗法
舒必利的止吐作用是甲氧氯普胺的5倍,可以用于OD药物时止吐(有相互作用的除外)。
作为抗精神分裂药,舒必利与布南色林一样属于作用机理相对「干净」的,惟其抗精分药效偏弱,无法完全代替狗屎等。
据社群反馈,一定剂量的舒必利可反制兴奋剂(如司来吉兰)所致狂躁,同时不会完全抵消兴奋剂药效,从而使兴奋性控制在合理区间内。