赛庚啶!(Cyproheptadine)是一种常见的抗组织胺药,同时还有抗血清素的作用!它是一种广谱型的药物,主要被用于缓解过敏反应,但也有其他一些医学用途
阻断血清素受体(特别是 5-HT2受体 ),用于治疗与血清素过度活性相关的情况,比如血清素综合征
主要的副作用:抽搐、昏厥、多汗、短暂嗜睡、失眠、荨麻疹、耳鸣、心悸、过敏性休克、溶血性贫血、肝损伤、厌食、恶心、呕吐、腹泻、尿频、胸闷、疲劳、头痛、食欲增加、体重增加
主要的主作用:抗过敏、抗厌食症、抗偏头痛、镇静催眠、反制幻觉、治疗中度至重度血清素综合征、缓解抗精神病药物所致静坐不能、治疗婴儿周期性呕吐综合征、治疗PTSD
赛庚啶主要是通过拮抗一些受体来发挥作用的:
血浆蛋白结合率:96%-99%
达峰时:1-3h(争议)
血浆半衰期:8.6h
肝代谢:CYP3A4酶为主
排泄:粪便(2-20%;其中34%为未代谢的原形药物)和肾脏(40%;无未代谢的原形药物)
赛庚啶通常是以口服片剂或糖浆的方式服用。
分布范围:赛庚啶在体内分布广泛,尤其是在中枢神经系统(CNS),因为它具有良好的脂溶性,可以轻松穿过血脑屏障。这也是为什么它可以产生抗组胺的同时,可能引起嗜睡等中枢作用
血浆蛋白结合率:赛庚啶与血浆蛋白有一定的结合,但详细具体的数据很少,一般认为它的自由形式(未结合的药物)是发挥主要作用的。
盐酸赛庚啶片【单方制剂】————
辰欣:瓶装2mg×100片,价格约6-13元
银仕康:瓶装2mg×100片,价格约10-15元
华南牌:瓶装2mg×100片,价格约5元
信谊:瓶装2mg×100片,价格约9元
赛庚啶乳膏【单方制剂,略】
医学剂量:用于过敏相关疾病,成人口服一次2-4mg,一日2-3次,总剂量不超过0.5mg/kg/day,儿童、老人及特殊人群遵医嘱。 用于镇静催眠,建议剂量为4-8mg。
滥用剂量:除用作谵妄剂外,没有娱乐价值
死亡剂量:LD50=123mg/kg(小鼠)、LD50=295mg/kg(大鼠)
赛庚啶 与 其他抗胆碱药物(苯海索、东莨菪碱、阿托品等) 合用导致抗胆碱活性过高,请注意本文开头药物警戒
赛庚啶 增强 乙醇、巴比妥类、BZD类、阿片类 镇静作用
赛庚啶 增强 可乐定 降压作用
单胺氧化酶抑制剂、狗屎、氯丙嗪 增加 赛庚啶 抗胆碱作用
唑吡坦、依托咪酯 增强 赛庚啶 中枢抑制作用
另外,赛庚啶是通过CYP3A4酶代谢的底物,半衰期和血药浓度可能受CYP3A4抑制剂及CYP3A4诱导剂影响
如赛庚啶过量,建议采取活性炭等胃净化措施
赛庚啶是经典的由于SRI、MAOI等合用或过量,引起血清素综合征的反制救命药。根据其5-HT2A及D2受体拮抗作用,主编推测其亦可作为反制致幻剂的下机药。
于兽医用途,赛庚啶可作为猫的食欲刺激剂、治疗哮喘的辅助药物。可能的副作用包括兴奋和攻击性行为。赛庚啶在猫体内的消除半衰期为12小时。