兴奋剂:可以让人暂时提升精神或体力的物质
抑制剂:能让某些生物化学反应或身体功能变得慢一些或弱化的东西
致幻剂:可以影响大脑、改变感知、情绪和意识的物质
具有致幻作用的药物并不一定是致幻剂,但致幻剂一定会引起幻觉
愈美片/右美沙芬、苯磺酸克利加巴林/普瑞巴林/加巴喷丁、 白兔bron、 二氢可待因、唑吡坦、 司来吉兰+苯乙胺、 メジコンせき止め錠 Pro、 巴氯芬、日本右美沙芬糖果
奈福泮、 卡马西平、1,4-丁二醇、白兔EVE、喹硫平(Quetiapine)、愈创甘油醚、奥卡西平、多巴丝肼、金刚乙胺、溴隐亭、托吡酯、洛哌丁胺
氟马西尼、
MDMA(摇头丸)、 海洛因、 赛洛西宾、 氯胺酮、 鸦片、麦角酸二乙酰胺(LSD)、可卡因、 一氧化二氮(N2O)、依托咪酯
唑吡坦(Zolpidem)、扎来普隆(Zaleplon)、佐匹克隆(Zopiclone)
从致幻剂中,可以独特分出一类致幻剂:谵妄剂
谵(zhān)妄的名词解释:急性脑综合征,由各种原因引起的急性精神错乱
谵妄剂,指代可引起谵妄的药剂,于此,尤其指代抗胆碱能剂
阿托品类中毒会引起谵妄。缓慢而持久的谵妄,是阿兹海默症老年痴呆。因此,谵妄通常伴随阿兹海默症,并缘由于阿托品类中毒
别再靠近了!谵妄剂的体验极度痛苦,谵妄剂甚至可以是自杀用毒药。
“想惩罚自己的”若是这样的念头,请服用解离剂
胆碱酯酶抑制剂(Cholinesterase inhibitor,ChEI)是一类治疗阿尔茨海默病或重症肌无力的药物,也用于化学武器和杀虫剂,属于抗谵妄剂。
胆碱酯酶抑制剂包括卡巴拉汀(Rivastigmine)、多奈哌齐(Donepezil)、加兰他敏(Galantamine)、溴吡斯的明(Pyridostigmine bromide)、新斯的明(Neostigmine)、石杉碱甲(Huperzine A)等! 滥用胆碱酯酶抑制剂极其危险! 请勿滥用
下列这些NMDA拮抗剂用于抗抑郁,早在2019年6月[1]之前就已投入研究,然而至今(2024年6月)五年时间过去了,只有S氯胺酮和Auvelity批准上市。
S氯胺酮(Esketamine):鼻喷雾剂,即氯胺酮(Ketamine,用作毒品时通称K粉)的S-对映体。国内部分医院内有供应,限医院内使用,一类精神药品管制。
Auvelity:右美沙芬安非他酮复方缓释片,有专利的特殊缓释技术,目前仅在美国上市,参考亚马逊购物网站。
以下药物只有实验用原料药可购买。
拉尼西明(Lanicemine,AZD-6765)
曲索罗地(Traxoprodil,CP-101,606)
利来南达(Rislenemdaz,CERC-301/MK-0657)
雷帕替奈(Rapastinel,Glyx-13)
阿匹替奈(Apimostinel,NRX-1074/AGN-241660)
AVP-786:六氘代右美沙芬+奎尼丁(Quinidine)复方制剂
Zelquistinel(AGN-241751):实际为NMDA部分激动剂
4-氯犬尿氨酸(4-Chloro Kynurenine,4-CI-KYN,AV-101)
从以上药物研究来看,右美沙芬单方制剂用于抗抑郁实际很尴尬。作为止咳药,它实际上的主作用机理是Sigma1激动,NMDA拮抗只是副作用机理(想一想,右美解离是不是需要od,止咳剂量能解离吗?),相比专门的NMDA拮抗剂(如氯胺酮)作用不够强。而它的另一个作用SNRI同样也是副作用机理,传统抗抑郁又不如专门的SNRI(如度洛西汀)。因此对右美沙芬抗抑郁的研究,总是要么复方、要么氘代。
美金刚作为NMDA拮抗剂,确实有抗抑郁研究,然而结果并不证明有效。
所以安全方便亲民的NMDA拮抗剂抗抑郁药到底还要等多久??
茶碱类药物是一类支气管扩张剂,用于治疗支气管哮喘等,属于兴奋剂(多索茶碱除外)。
茶碱类药物包括茶碱(Theophylline)、氨茶碱(Aminophylline)、胆茶碱(Choline theophyllinate)、多索茶碱(Doxofylline)、二羟丙茶碱(Diprophylline)、茶苯海明(Dimenhydrinate)、8-氯茶碱(8-Chlorotheophylline)、茶碱乙酸(Acefylline)、安布茶碱(Ambuphylline)、巴米茶碱(Bamifylline)、依他茶碱(Etamiphylline)、羟丙茶碱(Proxyphylline)等,其中前六者在国内有单方制剂上市,其余均未在国内上市。
茶碱类药物的化学结构为黄嘌呤(Xanthine)衍生物。私以为区分茶碱类与其他黄嘌呤衍生物在于嘌呤环1位和3位甲基是否完整未经篡改、9位N原子是否干净没有取代基(参见后文化学结构对比)[1]。依此标准,咖啡因也可算作茶碱类,其化学结构可表述为7-甲基茶碱。纯净的咖啡因是第二类精神药品。
茶碱类药物具有共同的药理作用。
抑制酶活性:磷酸二酯酶/PDE(非选择性)
拮抗受体:腺苷受体/Adenosine receptor(非选择性)(多索茶碱无此作用,巴米茶碱为选择性腺苷A1受体/A1AR拮抗剂)
拮抗受体:毒蕈碱型乙酰胆碱受体/mAChRs M1、M2、M3、M4、M5(仅限茶苯海明)
主要的副作用:失眠、易怒、食欲不振
急性的副作用:心悸、焦虑、高血压、恶心、腹泻、头晕头痛、癫痫发作
主要的主作用:兴奋、抗困意、体力提升、利尿